1. Mechanizmus účinku pri liečbe Parkinsonovej choroby
Carbidopaje periférny inhibítor dopa dekarboxylázy. Pri liečbe Parkinsonovej choroby je levodopa hlavným terapeutickým liekom, ktorý môže vstúpiť do centrálneho nervového systému cez hematoencefalickú bariéru a premeniť sa na dopamín v mozgu, čím sa dopĺňa nedostatok dopamínu v mozgu pacientov s Parkinsonovou chorobou a zmiernenie príznakov Parkinsonovej choroby.
Pred vstupom do CNS sa však levodopa väčšinou metabolizuje na dopamín dopa dekarboxylázou na periférii. To nielen znižuje množstvo levodopy, ktoré môže vstúpiť do mozgu, aby vykonal svoju prácu, ale tiež to vedie k zvýšeniu periférneho dopamínu. Karbidopa môže inhibovať periférnu dopa dekarboxylázu, takže dekarboxylačná reakcia levodopy na periférii sa zníži, čím sa zvýši množstvo levodopy, ktoré môže vstúpiť do mozgu, zlepší sa jej využitie v centrálnom nervovom systéme a zvýši sa terapeutický účinok levodopy.
2. Výhody kombinovanej medikácie
Karbidopa sa často používa v kombinácii s levodopou. Tento kombinovaný prípravok (napr. Restnin, Carbidopa-Levodopa) umožňuje zníženie účinnej dávky levodopy a zníženie periférnych vedľajších účinkov.
U pacientov s Parkinsonovou chorobou táto kombinácia poskytuje stabilnejšiu kontrolu symptómov. Kolísanie symptómov je bežným problémom počas progresie ochorenia. Kombinácia karbidopa-levodopa pomáha udržiavať relatívne stabilnú hladinu dopamínu v mozgu, čím sa znižuje „fenomén „on-off“ (kde sa symptómy pacienta striedajú medzi náhlym zlepšením a náhlym zhoršením) a „fenomén na konci dávky“ ( zhoršenie symptómov neskoro v priebehu každého podávania lieku) frekvencia a zlepšenie kvality života pacientov.
3. Ďalšie potenciálne účinky (fáza výskumu)
V mnohých štúdiách sa zistilo, že karbidopa má možné neuroprotektívne účinky v experimentálnych modeloch určitých neurologických porúch. Hoci neexistuje presvedčivý dôkaz, že môže hrať neuroprotektívnu úlohu u ľudí pri spomalení progresie Parkinsonovej choroby, poskytuje to možný smer pre vývoj budúcich terapeutických činidiel pre Parkinsonovu chorobu. Napríklad v bunkových experimentoch a na zvieracích modeloch môže karbidopa vykazovať určité ochranné účinky na neuróny prostredníctvom mechanizmov, ako je zníženie oxidačného stresu a inhibícia neurozápalu.







